Nečakané plusy bielej pilulky. S čím pomáha acylpyrín či aspirín?

Prvá pomoc pri bolesti či chrípke? Hoci to znie ako z reklamy, pre generácie to bola posteľ, horúci čaj s medom a citrónom a biela tabletka. Aspirín, či u nás známejší acylpyrín, však bol dlho všeliekom na takmer všetko: od horúčky, bolesti cez záchrannú brzdu pri migréne či „po opici“ až po také chuťovky ako takzvaná španielska chrípka vyčíňajúca na sklonku prvej svetovej vojny.

A hoci ide z hľadiska moderného výskumu a farmakológie takpovediac o vykopávku, posledné štúdie naznačujú, že tento liek „deduško“ by mohol priniesť úľavu či dokonca pôsobiť preventívne pri vážnych civilizačných ochoreniach. Kým však vykúpite lekáreň a začnete ho hltať po hrstiach, prečítajte si nasledujúce riadky. Pretože, ako to už býva, nič nie je čiernobiele. A pri liečivách to platí stonásobne.

Stodvadsaťročný veterán

Pre milovníkov historiek ponúkame jednu peknú príhodu. Istý pán Hoffmann roky trpel natoľko silným reumatizmom, že sa takmer nemohol pohybovať. Bolesť riešil vtedy obvyklým salicylánom sodným, liekom nielen nechutným, ale aj nepríjemne dráždiacim žalúdok. Požiadal teda syna Felixa, aby mu pomohol. Dvadsaťdeväťročný Hoffmann junior, absolvent chémie a farmácie, toho času zamestnanec farmaceutických laboratórií nemeckej firmy Bayer, túto úlohu zvládol.

Nikto už nezistí, či je príbeh pravdivý, alebo patrí medzi legendy. Faktom zostáva, že sa v laboratóriu Bayeru podarilo nepríjemné sprievodné vlastnosti doterajšieho lieku výrazne obmedziť. Jeho zásadnú súčasť totiž tvorila kyselina salicylová a práve tá škodila. Bolo teda potrebné vytvoriť jej menej dráždivú verziu, čo sa podarilo chemickým procesom zvaným acetylácia. Chemici vedia, že v ňom sprostredkovane figuruje kyselina octová.

Výsledkom bola kyselina acetylsalicylová, z ktorej sa v laboratóriách Bayeru zrodil nový, podstatne menej škodlivý liek. V čistej, stabilnej forme, schopný masovej výroby. Felix Hoffmann o ňom napísal 10. októbra 1897 do firemného časopisu. Pri farmaceutických testoch prešiel viac ako dobre. Za odbornú váhu testov sa proti nedôverčivcom zasadil Hoffmannov šéf Arthur Eichengrün, presvedčený, že kyselina acetylsalicylová je najsľubnejší liek, aký kedy laboratórium opustil.

Hľadalo sa preň meno schopné zaujať na trhu. Nakoniec vyhral krátky, stručný „aspirín“. Tak ho 1. februára 1899 zapísal Cisársky patentný úrad v Berlíne. Rok nato bol zaregistrovaný aj na medzinárodnej úrovni. A spustila sa lavína nadšenia.

Vek aspirínu

Účinky lieku, ktorý ďaleko predstihol pôvodné nádeje, velebili vedci, lekári aj pacienti. Miernil bolesti, znižoval horúčky, bojoval proti zápalom všetkého druhu, krotil nádchu i zápal pľúc, zasahoval proti tvorbe krvných zrazenín a tak ďalej. Postúpil takmer na modlu, zázrak, spasiteľa – 20. storočie sa prepracovávalo k titulu Vek aspirínu.

Za všetkých to neskôr trefne napísal španielsky filozof José Ortega y Gasset: „Dnes žije obyčajný človek ľahšie, pohodlnejšie a istejšie ako predtým najmocnejší z mocných... Má k dispozícii cesty, železnice, hotely, telegraf, osobnú bezpečnosť a aspirín.“ Súčasné výskumy aj po viac ako sto­dvadsiatich rokoch od vynálezu ukazujú, že geniálny liek skrýva ešte mnohé netušené možnosti.

V slovách „salicylová“ aj „acetylsalicylová“ počujeme ozvenu slova „salix“, latinského názvu vŕby. Povedomie o liečivých a upokojujúcich účinkoch jej kôry sa údajne ťahá až päťtisíc rokov naspäť, v antike vývar z nej odporúčal aj grécky lekár Hippokrates. Štafetu potom na dlhé stáročia prevzali babky korenárky, ale v 18. storočí sa o schopnostiach vŕbového výluhu začalo znovu hovoriť aj v odborných kruhoch.

V roku 1828 bola z kôry extrahovaná žltá horkastá látka, podľa vŕby pomenovaná salicín. Pár rokov nato sa podarilo získať kyselinu salicylovú, neskôr už chemicky pripravovanú. A tiež jej sodnú soľ, čiže salicylán sodný. Ten sa ako liek na tíšenie horúčky a bolestí ukázal síce úspešný, no nechutný a ničiaci žalúdočnú sliznicu. Trpel tým aj reumatický pán Hoffmann, ktorý mal našťastie syna farmaceuta... A ďalej to už poznáme.

V roku 1950 bol aspirín, ktorého sa dnes po svete denne spotrebujú tony, zapísaný do Guinnessovej knihy rekordov ako najpredávanejší liek všetkých čias. Pritom na presné vysvetlenie, čím tak liečivo pôsobí, si medicína poč­kala až do roku 1971. Vtedy mechanizmus účinkov kyseliny salicylovej odhalil londýnsky profesor farmácie John Vane, od roku 1982 nositeľ Nobelovej ceny za fyziológiu alebo lekárstvo.

Horúčka aj infarkt

Kým sa pustíme do objavovania nových nádejných schopností, ozrejmime si ešte jednu vec. Hovoriť budeme totiž o liekoch s rôznymi názvami – aspirín, acylpyrín či anopyrin a ďalšie. Všetky sú ochrannými známkami pre konkrétne lieky rôznych farmaceutických spoločností.

Spája ich však rovnaká účinná látka, už spomínaná kyselina acetylsalicylová, líšia sa pomocnými látkami, ktoré im môžu prepožičať jemne odlišnú špecifikáciu. Pre zjednodušenie budeme používať najmä názov u nás najrozšírenejšieho acylpyrínu ako zástupné označenie tohto typu liečiv.

Treba tiež hneď na začiatku pripomenúť, že hoci ide o voľnopredajné lieky, ich dlhodobé užívanie treba konzultovať so svojím lekárom a rozhodne by sme si ich nemali dlhšie ako týždeň ordinovať sami.

Tabletky s kyselinou acetylsalicylovou.
Zdroj: Dreamstime

​Poďme však na účinky na naše zdravie. Tie známe sú opísané aj v príbalových letákoch a sú to presne tie, kvôli ktorým siahame po acylpyríne najčastejšie a akosi podvedome. „Účinok liekov s obsahom kyseliny acetylsalicylovej závisí od jej dávky: jednorazová dávka 500 – 1 000 mg, ktorú možno opakovať v intervale štyroch až ôsmich hodín do maximálnej dennej dávky 4 g, má účinok analgetický (proti bolesti), antipyretický (znižujúci teplotu) a protizápalový,“ vyratúva vedúca farmaceutka Nemocničnej lekárne Národného ústavu srdcových a cievnych chorôb (NÚSCH) Slávka Porubcová.

„V tejto dávke sa používa kyselina acetylsalicylová pri mierne a stredne silných bolestiach rôzneho pôvodu, ako napríklad bolesti svalov, kĺbov, zubov, hlavy či pohybového ústrojenstva, ale aj pri horúčke.“ Napokon už v samotnom názve sa ukrýva náznak toho, že ide o antipyretikum, teda o liečivo, ktoré znižuje telesnú teplotu a potláča zápal. Kyselina acetylsalicylová totiž tlmí funkciu takzvaných prostaglandínov, čo sú látky, ktoré hrajú kľúčovú úlohu v procese zápalov.

V týchto prípadoch je postup v podstate jednoduchý – keď mám ťažkosti, napríklad vysokú horúčku, užijem tabletku. Keď ťažkosti pominú, lieky užívať prestanem. Acylpyrín a jemu podobné lieky však môžeme brať aj preventívne, a teda dlhodobo. Už v osemdesiatych rokoch 20. storočia si totiž odborníci začali všímať, že by mohli byť dobrými pomocníkmi pri kardiovaskulárnych ochoreniach.

V roku 1974 dokázal profesor Peter Elwood z College of Medicine na University of Wales, že keď pacienti po infarkte brali aspirín, znížilo to následnú úmrtnosť o 24 percent. „Boli sme tými výsledkami fascinovaní. Vtedy neexistovalo nič iné, čo by takýmto spôsobom znižovalo riziko infarktov,“ konštatoval následne Elwood.

Doštičky v pozore

Odborníci tak mali na dosah pomerne jednoduché, efektívne a lacné riešenie. Ako prevencia totiž stačili a boli potrebné nižšie množstvá ako pri akútnych stavoch. „Nižšia dávka kyseliny acetylsalicylovej v rozmedzí 30 až 300 mg denne tlmí zhlukovanie krvných doštičiek (trombocytov), čím predchádza vzniku krvných zrazenín (trombov) v cievach, chráni pred ich upchatím,“ vysvetľuje Slávka Porubcová.

„Používa sa napríklad ako prevencia infarktu, cievnej mozgovej príhody, pri nestabilnej angine pectoris, po operáciách a perkutánnych intervenciách na tepnách,“ pokračuje a dodáva, že na Slovensku sú k dispozícii v tejto indikácii lieky s obsahom kyseliny acetylsalicylovej v dávke 30 mg a 100 mg. „U pacientov s kardiovaskulárnym ochorením sa najčastejšie podáva dávka 100 mg jedenkrát denne. Kyselinu acetylsalicylovú v tejto dávke do liečby zaraďuje lekár, ktorý zároveň rozhodne o dĺžke podávania. Svojvoľné nasadzovanie, respektíve vysadzovanie sa neodporúča,“ prízvukuje.

Ako v odpovedi na otázku o možnom využití pre kardiakov uviedol Štátny ústav pre kontrolu liečiv (ŠÚKL), tabletky s obsahom spomínanej účinnej látky sa používajú aj na profylaxiu tzv. reinfarktu, ale aj u pacientov, u ktorých sa vyskytli predinfarktové symptómy, ako napríklad obrny na tvári alebo svalovine končatín či prechodná strata videnia.

To všetko vďaka tomu, že kyselina acetylsalicylová bráni krvným doštičkám zliepať sa dohromady, respektíve priliepať sa na steny ciev. Práve schopnosť zhlukovať sa a vytvárať nepriestupnú vrstvu je hlavnou prednosťou a úlohou krvných doštičiek. Vďaka tomu napríklad nevykrvácame aj z malej ranky a všeobecne akékoľvek poškodenie ciev opravujú práve títo malí pomocníci.

Keď sa však nahromadia na mieste, kde to nie je nevyhnutne potrebné, navyše sa ich tam nakopí priveľa, môžu vytvoriť vážnu prekážku pre prúdenie krvi, a teda okysličovanie organizmu. Môžu dokonca žilu či tepnu zablokovať úplne, a to už má vážne následky v podobne infarktu alebo mozgovej mŕtvice s neraz fatálnym koncom.

U ľudí, ktorí majú zvýšené riziko vytvárania krvných zrazenín a upchávania ciev, sa tak acylpyrín, anopyrin či ďalšie lieky na takzvané riedenie krvi osvedčili. Táto vlastnosť navyše v súčasnosti môže byť sľubnou terapiou aj v boji proti covidu. Ani nie proti samotnému vírusu, skôr na predchádzanie alebo riešenie následkov nákazy vrátane zápalu ciev a pridružených ťažkostí.

Rakovina či cukrovka

No pri srdci či mozgu zďaleka nekončíme. Stále prebiehajúce výskumy totiž naznačujú, že toto staré liečivo by mohlo pomôcť aj pri ďalšom veľkom strašiakovi súčasnosti, pri niektorých onkologických diagnózach. Experti z Milánskeho inštitútu napríklad pred niekoľkými rokmi prišli s tvrdením, že liek môže znížiť riziko rakoviny úst a hrtana až o dve tretiny.

Dospeli k tomu analýzou starších štúdií pacientov s rakovinou, ktorí ho dlhodobo užívali na iné problémy, napríklad ochorenie srdca. Aspirín mierni riziko rakoviny, pretože pôsobí na jeden z enzýmov, ktorý sa podieľa na tvorbe zápalov a pravdepodobne súvisí s vývojom rakoviny. Liek by preto mohol pomáhať predchádzať aj rakovine žalúdka a prsníka, ale aj prostaty.

Odborníci z americkej nemocnice Mayo Clinic zistili u mužov nad 60 rokov, ktorí každý deň brali jeden z liekov tejto skupiny, len polovičnú pravdepodobnosť vzniku rakoviny prostaty. Na iný z účinkov aspirínu sa zamerali výskumníci z Bostonu. Podávaním lieku dokázali vyliečiť cukrovku u laboratórnych myší. Išlo o diabetes II. typu, ktorý spôsobuje zlé využitie inzulínu v tele.

Aspirín citlivosť myší na inzulín obnovil. Požadovaná dávka lieku však bola príliš vysoká, aby mohla byť podávaná ľuďom. Vedci však dúfajú, že na báze aspirínu vytvoria prípravok, ktorý pomôže aj takto vážne chorým ľuďom.

Kardiakom pomáhajú lieky s kyselinou acetylsalicylovou predchádzať (ďalšiemu) infarktu.
Zdroj: Dreamstime

​„Acylpyrín môže byť prospešný u časti pacientov, ktorí majú zvýšené riziko vzniku nádorov hrubého čreva,“ priznáva účinnosť v stanovisku pre HN magazín Národný onkologický ústav. „Jeho podanie a posúdenie pomeru rizika/benefitu u konkrétneho pacienta však musí posúdiť jeho ošetrujúci lekár,“ pridáva opäť pripomienku.

Pozor na krvácanie

Vyzerá to tak, že starý dobrý acylpyrín či aspirín stále nepovedali posledné slovo a možno nás v budúcnosti ešte prekvapia. Ako každý liek, aj ony majú i odvrátenú tvár a vedľajšie účinky. Nie sú určené pre každého, vyhýbať by sa im mali najmä deti, u ktorých môžu vyvolať takzvaný Reyov syndróm prejavujúci sa poruchami vedomia, kŕčmi a vysokými teplotami.

„Všeobecne sú acylpyrín a iné lieky s obsahom kyseliny acetylsalicylovej pre deti nevhodné, ale nedá sa povedať, že by sa nesmeli podávať v žiadnom prípade, napríklad pri zápaloch je to možné. Je však odporúčané, aby ich užívali len dospelí a v niektorých prípadoch mladiství,“ povedal pre portál iDNES.cz Miloslav Kršiak z Ústavu farmakológie 3. lekárskej fakulty UK v Prahe.

Dospelákom zas môže podráždiť žalúdok, takže ak máte problémy so zažívacím traktom, je dobré sa vopred poradiť s lekárom alebo minimálne v lekárni upozorniť na tieto ťažkosti, prípadne na iné lieky, ktoré pravidelne užívate. Nuž a z odporúčania ŠÚKL vyberme ešte niekoľko prípadov, keď by ste sa týmto bielym tabletkám mali radšej vyhnúť: ak u vás v minulosti užitie kyseliny acetylsalicylovej alebo liekov s podobným účinkom, najmä nesteroidných protizápalových liekov, vyvolalo astmatický záchvat.

Pri žalúdočných alebo dvanástnikových vredoch a pri chorobne zvýšenej náchylnosti na krvácanie (hemoragickej diatéze). Ak máte vážne poškodené obličky alebo pečeň, rovnako pri závažnom srdcovom zlyhaní. No a obmedziť by ho mali tiež ženy v posledných troch mesiacoch tehotenstva, pretože môže vážne poškodiť plod, predĺžiť či oneskoriť pôrod a predĺžiť krvácanie.

Skrátka a dobre, napriek tomu, že nás acylpyrín už asi každého niekedy vytiahol z kaše, pred tým, ako ho pre­hltnete a zapijete vodou, zamyslite sa alebo sa spýtajte odborníka s medicínskym vzdelaním.